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阿伐那非与西地那非，都是PDE5抑制剂，两者有什么区别？

来源：科普中国

有一位朋友给华子留言，医生给他开的药叫做阿伐那非，是2021年9月份上市的新药。他以前一直在用西地那非，那阿伐那非与西地那非有什么区别，在使用时要注意什么？

华子告诉他，阿伐那非早在2012年4月就在美国上市了，不过在国内上市较晚。阿伐那非与西地那非是同类药物，都是5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂。只不过西地那非是PDE5抑制的第一代药物，阿伐那非是第四代的药物。

一、两者都是PED5抑制剂在药理机制上，阿伐那非与西地那非是相同的，都可以对PDE5产生抑制作用。男性在受到性刺激时，海绵体血管会释放一氧化氮（NO），继而导致环磷鸟苷（cGMP）释放增加，使海绵体肌肉松弛，血液灌注增加。

但有些中老年男性，因为衰老、心理压力过大、慢性疾病、血管狭窄等因素导致血液灌注减少，出现勃起功能障碍（ED）。而PDE5抑制剂通过对PDE5产生抑制，使cGMP的分解减少，提升血管内cGMP水平，增加其作用，从而增加了血液灌注，可以改善ED症状。

二、两者在不良反应上有差别西地那非是第一代的PDE5抑制剂，对ED的改善效果显著，在问世之初甚至被冠以“伟哥”的称号。但是在其使用过程中，影响患者用药的主要因素是出现不良反应。

西地那非常见的不良反应有头痛、面部潮红、鼻充血、消化不良以及视觉障碍。西地那非会增加其他降压药物的降压作用，如果与抗心绞痛的硝酸酯类药物联用，则可能发生严重的低血压。

阿伐那非与西地那非的化学结构不同，在人体中的吸收、分布区别较大。在相关的临床试验中，阿伐那非的不良反应发生率显著低于西地那非，在与其他降压药物以及硝酸酯类药物联用时，阿伐那非对血压的影响也低于西地那非。

三、两者在作用时间上有区别西地那非空腹状态下口服后，在60~120分钟后会达到血药浓度峰值。但是如果与高脂肪饮食同服时，吸收速率降低，达峰时间平均延迟60分钟，血药浓度峰值平均下降29%。

在实际应用的时候，大多数是“酒足饭饱”之后，所以使用西地那非时，需要计算好用药时间，否则很可能会出现气氛到了，但药效未到的尴尬局面。

阿伐那非在口服后，大约15分钟起效，在30~45分钟达到血药浓度峰值，而且进食不影响用药。可以按需求随时服药，达到立竿见影的效果。

四、两者在代谢时间上的不同阿伐那非的代谢速度大于西地那非，会更快地被分解、排泄。从药物动力学的角度来看，代谢速度快的药物，安全性更好。因为代谢速度慢的药物，更容易发生蓄积作用，导致出现毒性反应。尤其是大于65岁的老年人群，身体代谢功能会进一步降低，更容易出现毒副作用。

大家不必担心代谢速度快会影响药效，因为对于“用药”来说，只需要持续几十分钟的药效就足够了。现有的PDE5抑制剂，都可以满足需求。所以从安全用药角度来看，老年人群更适宜选择阿伐那非。

五、两者的用药剂量不一样西地那非的常用推荐剂量为50mg，最大剂量为100mg，如果对药物的敏感性高或是高龄患者，可以降低至25mg。每日最多服用1次。

阿伐那非的常用推荐剂量为100mg，最大剂量为200mg，根据药效反应可以降低至50mg。每日最多服用1次。

结合两者的原研药物价格(不过西地那非的仿制药种类较多，而且进入了国家集中采购目录，所以西地那非的总体价格要比阿伐那非便宜一些，建议可以根据个人的耐受程度和需求选择合适的PDE5抑制剂。不过阿伐那非对时间有要求的朋友们来说，是大大缩短了等待的时间。

总结一下，阿伐那非与西地那非都是5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂，两者的药理机制相同。但在化学结构上有差异，在药物动力学上也有差别。新一代的阿伐那非的起效时间更快、不良反应更低、安全性更好，但价格稍贵一点。药物需在医生指导下使用，对用药有疑惑，请咨询医生或药师。我是药师华子，欢迎关注我，分享更多健康知识。

关键词： 不良反应 血液灌注 磷酸二酯酶

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